又是一周末。祝各位周末快乐。
咪达唑仑具有典型的苯二氮䓬类药理活性，可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。肌内注射或静脉注射后，可产生短暂的顺行性记忆缺失，使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。本品作用特点为起效快而持续时间短。服药后可缩短入睡时间（一般自服药到入睡只需20分钟），延长总睡眠时间，而对快波睡眠（REM）无影响，次晨醒后，患者可感到精力充沛、轻松愉快。无耐药性和戒断症状或反跳。毒性小，安全范围大。咪达唑仑口服与肌内注射均吸收迅速而完全，可分布于全身，分布容积为1〜2L/kg，充血性心力衰竭的患者，分布容积会增加2〜3倍，肥胖患者也会增加。本品的血浆蛋白结合率为97%，经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活，最后自肾脏排出。血浆浓度可分为两个时相,分布时相为10分钟，消除时相t1/2为1.5〜2.5小时，充血性心力衰竭的患者t1/2可延长2〜3倍。长期用药无蓄积作用，药动学数据及代谢保持不变。
适应症
用于治疗失眠症，亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。
不良反应
常见的不良反应有低血压、谵妄、幻觉、心悸、 皮疹、过度换气，少见不良反应有视物模糊、头痛、头晕、手脚无力、麻刺感。此外，还有心率加快、血栓性静脉炎、皮肤红肿、呼吸抑制。
禁忌症
妊娠初期3个月内的妇女、对苯二氮䓬类过敏者禁用。
注意事项
1、肌内注射后可导致局部硬结、疼痛;静脉注射后有静脉触痛。
2、麻醉或外科手术时10.8%〜23.3%的患者可有呼吸容量和呼吸频率降低，静脉注射可有15%的患者发生呼吸抑制。老年人和长期用药者易出现严重的呼吸抑制。对呼吸功能的影响多半由于剂量过高或静脉注射过快所致，因此静脉注射时速度勿过快，一般为每分钟1mg/mL。器质性脑损伤、严重呼吸功能不全者、老年人或循环系统疾病患者，用药后3小时内留院观察。慎用注射给药。
3、长期用作镇静后，患者可发生精神运动障碍,亦可出现肌肉颤动、躯体不能控制的运动或跳动，罕见的兴奋、不能安静等。故不适于精神分裂症或严重抑郁症患者的失眠。服药12小时内不得驾车或操作机器。慢性阻塞性肺部疾病者，由于呼吸抑制可出现严重的肺功能不足。
4、重症肌无力和其他神经肌肉接头病、肌营养不良症、肌强直等使用本品可加重症状，慎用。
5、对于慢性肾衰竭患者咪达唑仑的峰浓度比正常人增高,诱导麻醉发生更快，而且恢复延长。
6、可增强中枢抑制药的作用，与酒精合用也可增强作用，故用本品前、后12小时内不得饮用含酒精的饮料。
药物相互作用
1、合用时可增强中枢抑制药与酒精的作用，故用本品后12小时内不得饮用含酒精的饮料。
2、与西咪替丁、雷尼替丁合用，咪哒唑仑的血药浓度升高。
3、合用时可增强降压药的降压作用mg
药典信息 播报
来源
本品为1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[1,5-α][1,4]苯并二氮杂䓬，按干燥品计算，含C18H13ClFN3应为98.5%~101.5%。
性状
本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末，无臭，遇光渐变黄。
本品在冰醋酸或乙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612第一法）为160~164℃。
鉴别
1、取本品与咪达唑仑对照品，加甲醇分别溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液作为供试品溶液与对照品溶液，照有关物质项下方法，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1084图）一致。
3、本品显有机氟化物的鉴别反应（通则0301）。
4、取鉴别3项下制备的吸收液2mL，显氯化物鉴别2的反应（通则0301）。
检查
酸性溶液的澄清度与颜色
取本品0.10g，加0.1mol/L盐酸溶液10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色或黄绿色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法（通则 0512)测定。
供试品溶液：取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取咪达唑仑对照品与杂质Ⅰ对照品各适量，加甲醇溶解并制成每1mL中各约含10µg的溶液。
色谱条件：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂，以醋酸盐缓冲液（取醋酸铵7.7g和40%四丁基氢氧化铵溶液10mL，加水溶解并稀释至1000mL，用冰醋酸调节pH值至5.3）-甲醇（44:56）为流动相，检测波长为254nm，进样体积10µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，咪达唑仑峰与杂质Ⅰ峰的分离度应大于4.0。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.12g，精密称定，加冰醋酸30mL溶解后，加醋酐20mL，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于16.29mg的C18H13ClFN3。
类别
麻醉药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
1、马来酸咪达唑仑片。
2、咪达唑仑注射液。
咪达唑仑具有典型的苯二氮䓬类药理活性，可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。肌内注射或静脉注射后，可产生短暂的顺行性记忆缺失，使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。本品作用特点为起效快而持续时间短。服药后可缩短入睡时间（一般自服药到入睡只需20分钟），延长总睡眠时间，而对快波睡眠（REM）无影响，次晨醒后，患者可感到精力充沛、轻松愉快。无耐药性和戒断症状或反跳。毒性小，安全范围大。咪达唑仑口服与肌内注射均吸收迅速而完全，可分布于全身，分布容积为1〜2L/kg，充血性心力衰竭的患者，分布容积会增加2〜3倍，肥胖患者也会增加。本品的血浆蛋白结合率为97%，经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活，最后自肾脏排出。血浆浓度可分为两个时相,分布时相为10分钟，消除时相t1/2为1.5〜2.5小时，充血性心力衰竭的患者t1/2可延长2〜3倍。长期用药无蓄积作用，药动学数据及代谢保持不变。
适应症
用于治疗失眠症，亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。
不良反应
常见的不良反应有低血压、谵妄、幻觉、心悸、 皮疹、过度换气，少见不良反应有视物模糊、头痛、头晕、手脚无力、麻刺感。此外，还有心率加快、血栓性静脉炎、皮肤红肿、呼吸抑制。
禁忌症
妊娠初期3个月内的妇女、对苯二氮䓬类过敏者禁用。
注意事项
1、肌内注射后可导致局部硬结、疼痛;静脉注射后有静脉触痛。
2、麻醉或外科手术时10.8%〜23.3%的患者可有呼吸容量和呼吸频率降低，静脉注射可有15%的患者发生呼吸抑制。老年人和长期用药者易出现严重的呼吸抑制。对呼吸功能的影响多半由于剂量过高或静脉注射过快所致，因此静脉注射时速度勿过快，一般为每分钟1mg/mL。器质性脑损伤、严重呼吸功能不全者、老年人或循环系统疾病患者，用药后3小时内留院观察。慎用注射给药。
3、长期用作镇静后，患者可发生精神运动障碍,亦可出现肌肉颤动、躯体不能控制的运动或跳动，罕见的兴奋、不能安静等。故不适于精神分裂症或严重抑郁症患者的失眠。服药12小时内不得驾车或操作机器。慢性阻塞性肺部疾病者，由于呼吸抑制可出现严重的肺功能不足。
4、重症肌无力和其他神经肌肉接头病、肌营养不良症、肌强直等使用本品可加重症状，慎用。
5、对于慢性肾衰竭患者咪达唑仑的峰浓度比正常人增高,诱导麻醉发生更快，而且恢复延长。
6、可增强中枢抑制药的作用，与酒精合用也可增强作用，故用本品前、后12小时内不得饮用含酒精的饮料。
药物相互作用
1、合用时可增强中枢抑制药与酒精的作用，故用本品后12小时内不得饮用含酒精的饮料。
2、与西咪替丁、雷尼替丁合用，咪哒唑仑的血药浓度升高。
3、合用时可增强降压药的降压作用mg
药典信息 播报
来源
本品为1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[1,5-α][1,4]苯并二氮杂䓬，按干燥品计算，含C18H13ClFN3应为98.5%~101.5%。
性状
本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末，无臭，遇光渐变黄。
本品在冰醋酸或乙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612第一法）为160~164℃。
鉴别
1、取本品与咪达唑仑对照品，加甲醇分别溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液作为供试品溶液与对照品溶液，照有关物质项下方法，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1084图）一致。
3、本品显有机氟化物的鉴别反应（通则0301）。
4、取鉴别3项下制备的吸收液2mL，显氯化物鉴别2的反应（通则0301）。
检查
酸性溶液的澄清度与颜色
取本品0.10g，加0.1mol/L盐酸溶液10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色或黄绿色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法（通则 0512)测定。
供试品溶液：取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含1mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液：取咪达唑仑对照品与杂质Ⅰ对照品各适量，加甲醇溶解并制成每1mL中各约含10µg的溶液。
色谱条件：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂，以醋酸盐缓冲液（取醋酸铵7.7g和40%四丁基氢氧化铵溶液10mL，加水溶解并稀释至1000mL，用冰醋酸调节pH值至5.3）-甲醇（44:56）为流动相，检测波长为254nm，进样体积10µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，咪达唑仑峰与杂质Ⅰ峰的分离度应大于4.0。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.12g，精密称定，加冰醋酸30mL溶解后，加醋酐20mL，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于16.29mg的C18H13ClFN3。
类别
麻醉药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
1、马来酸咪达唑仑片。
2、咪达唑仑注射液。
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